Xác định nhanh các cấu trúc tinh thể khác nhau với Máy phân tích dược phẩm RA802

Tính ổn định, sinh khả dụng và khả năng xử lý của thành phần hoạt chất (API) là yếu tố then chốt quyết định khả năng phát triển phân tử ứng viên thành sản phẩm khả thi về mặt thương mại, đôi khi được gọi là "khả năng trở thành ".

Đặc trưng hóa hiện tượng đa hình của các hoạt chất API đã trở thành một yếu tố quan trọng trong quá trình này. Các hiện tượng đa hình thuốc khác nhau có thể có các khả năng dùng thuốc khác nhau đáng kể và có thể thay đổi ở: tỷ lệ hòa tan, độ hòa tan, sinh khả dụng, sự ổn định, tính chất dòng chảy/phay/nén, điểm nóng chảy.

Việc mô tả các dạng đa hình khác nhau của thuốc và lựa chọn dạng đa hình tối ưu cho sản phẩm của bạn hiện là những tiêu chí cần thiết nhất.

Hơn nữa, đảm bảo dạng đa hình chính xác có trong mỗi sản phẩm và dạng đó luôn tồn tại trong suốt thời hạn sử dụng là một phần thiết yếu trong các tiêu chí chất lượng của sản phẩm.

Sự gia tăng của tính đa hình cũng đã trở thành một khía cạnh ngày càng quan trọng của luật bằng sáng chế, như một phương tiện để mở rộng và lách khỏi các bằng sáng chế hiện có nhằm sản xuất ra các sản phẩm khác nhau với hiệu suất được cải thiện.

Trường hợp nghiên cứu

Một khách hàng đã liên hệ với chúng tôi để hỏi về sự hiện diện của một dạng đa hình cụ thể trong sản phẩm của họ.

Một đối thủ cạnh tranh của khách hàng đã có mặt trên thị trường với một sản phẩm có chứa polymorph được cấp bằng sáng chế (Polymorph A). Sản phẩm của khách hàng của chúng tôi sử dụng polymorph chưa được cấp bằng sáng chế (Polymorph B) với sinh khả dụng được cải thiện.

Điều quan trọng là, để tránh mọi khả năng vi phạm bằng sáng chế, sản phẩm của khách hàng của chúng tôi chỉ chứa Polymorph B và Polymorph B không trải qua bất kỳ quá trình chuyển đổi nào thành Polymorph A trong quá trình lưu trữ.

Các phương pháp thông thường để phát hiện đa hình như XRD mang tính phá hủy, tốn thời gian và thường không phù hợp để xác định đặc tính của hỗn hợp vật liệu, chẳng hạn như viên nén và các sản phẩm dược phẩm khác, và do đó, không mang lại sự đảm bảo mà khách hàng của chúng tôi yêu cầu.

Khách hàng của chúng tôi đã tìm đến chúng tôi để tìm kiếm một kỹ thuật không có những hạn chế này. Để nghiên cứu hai dạng đa hình, chúng tôi đã sử dụng Máy phân tích dược phẩm RA802 của Renishaw.

Phân tích

Viên thuốc của khách hàng và đối thủ cạnh tranh của họ đều được phân tích bằng Máy phân tích dược phẩm RA802. Phần mềm của thiết bị đã phân tích dữ liệu Raman thu thập được cho từng viên thuốc và xác định phổ Raman riêng cho từng thành phần của sản phẩm, bao gồm cả hai dạng đa hình.

Phổ Raman của sản phẩm của khách hàng của chúng tôi hoàn toàn khớp với phổ tham chiếu được thu thập trên dạng tinh khiết của Polymorph B.

Phân tích sâu hơn đã xác nhận rằng không có bằng chứng về Polymorph A trong sản phẩm của khách hàng chúng tôi và không có bằng chứng về Polymorph B trong sản phẩm của đối thủ cạnh tranh.

Phân tích bổ sung các mẫu lưu trữ cho thấy không có bằng chứng nào về sự chuyển đổi dạng đa hình này thành dạng đa hình kia sau quá trình ổn định tăng tốc.

Khi tìm kiếm một lượng nhỏ vật liệu có tính chất hóa học tương tự, chẳng hạn như dạng đa hình, sự tinh tế trong các khác biệt về quang phổ giữa các kỹ thuật như kính hiển vi XRD và IR có nghĩa là quang phổ phát sinh từ các vật liệu như vậy thường bị mất trong những tiếng ồn nền.

RA802 thu thập hàng nghìn phổ Raman trên bề mặt mẫu và có độ nhạy và độ đặc hiệu đủ để dễ dàng xác định các thành phần có tính chất hóa học tương tự, chẳng hạn như các dạng đa hình, ngay cả trong hỗn hợp vật liệu phức tạp, giúp người dùng tin tưởng hơn vào kết quả.

Điều này khẳng định rằng RA802 rất phù hợp để phân tích các dạng đa hình. Ưu điểm của RA802 bao gồm: có độ nhạy cao với những thay đổi nhỏ trong cấu trúc tinh thể, tốc độ phân tích, không cần chuẩn bị mẫu, không phá hủy mẫu, không cần phương pháp phát triển, không có nguy cơ gây ô nhiễm mẫu, dễ sử dụng - không cần người dùng chuyên nghiệp, small footprint.

Kết luận

Ngày càng có nhiều sự đầu tư và nguồn lực được dành vào việc mô tả các dạng đa hình khác nhau và tìm hiểu sự khác biệt về hiệu suất của chúng.

Các phương pháp hiện tại để xác định đa hình có thể tốn kém, tốn nhiều nguồn lực và đòi hỏi người dùng là chuyên gia trong việc vận hành thiết bị và giải thích dữ liệu.

RA802 khắc phục được những vấn đề mà các kỹ thuật khác gây ra bằng cách đạt được độ nhạy và độ chọn lọc cao hơn, đồng thời có thể thực hiện phân tích viên thuốc một cách nhanh chóng với yêu cầu tối thiểu về đào tạo người dùng và phát triển phương pháp.

RA802 là một công cụ mới dành cho các nhà bào chế đang tìm cách hiểu và vượt qua những thách thức do hiện tượng đa hình gây ra, cũng như có thể chứng minh các tuyên bố trong bằng sáng chế hoặc tránh vi phạm bằng sáng chế.